1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Mineralocorticoid Receptor

Mineralocorticoid Receptor (盐皮质激素受体)

盐皮质激素受体 (MR) 是一种细胞内类固醇激素受体,是核受体超家族的成员,可介导两种重要的肾上腺类固醇(醛固酮和皮质醇)的生理作用。盐皮质激素受体与糖皮质激素受体 (GR) 密切相关,可以无差别地结合盐皮质激素和糖皮质激素。远端肾单位中的盐皮质激素受体被其配体醛固酮激活,在钠重吸收和血压调节中起重要作用。除了调节钠平衡和控制血压外,醛固酮-人盐皮质激素受体串联还对心血管和中枢神经系统发挥重要的调节作用。

盐皮质激素受体参与调节钠转运致密上皮细胞(如远端肾单位、结肠、肺、唾液腺和汗腺)的水电解稳态。在这些上皮靶细胞中,醛固酮作用的盐皮质激素特异性是由酶 11β-羟基类固醇脱氢酶 2 (11-HSD2) 赋予的,该酶将活性糖皮质激素转化为无活性代谢物。盐皮质激素受体也在非上皮组织中表达,例如心脏、脑的某些区域、大血管和单核白细胞。配体激活的盐皮质激素受体在细胞核内转位,与一致的糖皮质激素反应元件 (GRE) 序列相互作用后,发挥转录因子的作用。盐皮质激素受体可以激活或抑制靶基因的转录,而靶基因的鉴定正在受到深入研究。

Mineralocorticoid receptor (MR) is an intracellular steroid hormone receptor, and a member of the nuclear receptor superfamily, that mediates the physiological action of two important adrenal steroids, aldosterone and cortisol. Mineralocorticoid receptor is closely related to the glucocorticoid receptor (GR), and it can indifferently bind mineralocorticoid and glucocorticoid hormones. Activation of the mineralocorticoid receptor in the distal nephron by its ligand, aldosterone, plays an important role in sodium reabsorption and blood pressure regulation. Besides the regulation of sodium balance and the control of blood pressure, aldosterone-human mineralocorticoid receptor tandem also exerts important regulatory functions on the cardiovascular and central nervous systems.

Mineralocorticoid receptor participates in the regulation of hydroelectrolytic homeostasis in sodium-transporting tight epithelia such as distal nephron, colon, lung, and salivary and sweat glands. In such epithelial target cells, the mineralocorticoid specificity of aldosterone action is given by the enzyme 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 2 (11-HSD2), which converts active glucocorticoids into inactive metabolites. Mineralocorticoid receptor is also expressed in nonepithelial tissues such as the heart, some areas of the brain, large blood vessels, and mononuclear leukocytes. The ligand-activated mineralocorticoid receptor is translocated in the nucleus and acts as a transcription factor after its interaction with the consensus glucocorticoid response element (GRE) sequences. Mineralocorticoid receptor could activate or inhibit transcription of target genes whose identification is under intense investigation.

Mineralocorticoid Receptor 相关产品 (56):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P5950
    ACTH (6-24) (human) Inhibitor
    ACTH (6-24) (human) (Adrenocorticotropic hormone (6-24)) 是 ACTH 片段。ACTH (6-24) (human) 是 ACTH (1-39) 和 ACTH (5-24) 诱导的类固醇生成的竞争性抑制剂 (Kd 分别为 13.4 和 3.4nM)。ACTH (6-24) (human) 抑制 hPTH 1-34 诱导的皮质酮产生和 cAMP 积累。
    ACTH (6-24) (human)
  • HY-B1472R
    Deoxycorticosterone acetate (Standard)

    醋酸去氧皮质酮(标准品)

    Agonist 99.32%
    Deoxycorticosterone acetate (Standard) 是 Deoxycorticosterone acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Deoxycorticosterone acetate (DOCA) 是一种肾上腺皮质激素,是醛固酮的前体。Deoxycorticosterone acetate 是一种矿化皮质激素受体激动剂。Deoxycorticosterone acetate 可导致严重的肾脏损伤,包括炎症、纤维化、肾小球损伤和蛋白尿。
    Deoxycorticosterone acetate (Standard)
  • HY-B1203S1
    Fludrocortisone-d2

    氟氢可的松-d2

    Agonist
    Fludrocortisone-d2 是 Fludrocortisone 氘代物。Fludrocortisone是一种合成的盐皮质激素,具有抗炎功能。
    Fludrocortisone-d<sub>2</sub>
  • HY-B0561S2
    Spironolactone-d3-1

    螺内酯-d3

    Antagonist
    Spironolactone-d3-1 是 Spironolactone 氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,IC50 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬 (autophagy)。
    Spironolactone-d<sub>3</sub>-1
  • HY-B1203R
    Fludrocortisone (Standard)

    氟氢可的松 (Standard)

    Agonist
    Fludrocortisone (Standard)是 Fludrocortisone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fludrocortisone是一种合成的盐皮质激素,具有抗炎功能。
    Fludrocortisone (Standard)
  • HY-B0251S
    Eplerenone-d3

    依普利酮 d3

    Antagonist
    Eplerenone-d3 是 Eplerenone 的氘代物。Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性,竞争性和具有口服活性的醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂,IC50 为 138 nM。Eplerenone 对孕酮,雄激素,雌激素和糖皮质激素受体的亲和力低。Eplerenone 可用于高血压和心肌梗死后的心力衰竭的研究。
    Eplerenone-d<sub>3</sub>
  • HY-163689
    Vicadrostat
    Vicadrostat 是一种醛固酮合成酶 (aldosterone synthase) 抑制剂 (IC50=48 nM)。Vicadrostat 可用于肾脏疾病和心血管疾病的研究。
    Vicadrostat
  • HY-B1438S2
    Canrenone-d7

    螺内酯EP杂质F-d7

    Antagonist
    Canrenone-d7 (Aldadiene-d7 ) 是氘代标记的 Canrenone. Canrenone (Aldadiene) 是广泛用作利尿剂的醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂。
    Canrenone-d<sub>7</sub>
  • HY-107917R
    Desoxycorticosterone pivalate (Standard)
    Desoxycorticosterone pivalate (Standard) 是 Desoxycorticosterone pivalate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desoxycorticosterone pivalate (DOCP) 是一种盐皮质激素,是地塞米松的类似物。Desoxycorticosterone pivalate 用于犬肾上腺皮质功能减退症的研究。
    Desoxycorticosterone pivalate (Standard)
  • HY-163751
    STING-IN-9 Inhibitor
    STING-IN-9 (compound 2) 是人 CYP11B2 的有效抑制剂。体外实验中,STING-IN-9 的选择性比人 CYP11B1 高 80 倍以上。
    STING-IN-9
  • HY-W738639
    18-Hydroxy-11-deoxy corticosterone

    18-羟基-11-脱氧皮质酮

    Ligand
    18-Hydroxy-11-deoxy corticosterone (18-OH-DOC) 是一种盐皮质激素,其合成受到促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和血管紧张素 II 的调节。18-Hydroxy-11-deoxy corticosterone 是孕酮代谢的中间产物,在调节血压和水盐平衡中发挥重要作用。持续输注 18-Hydroxy-11-deoxy corticosterone 可以提高大鼠的收缩压,并且在 db/db 型 2 型糖尿病小鼠模型中,18-Hydroxy-11-deoxy corticosterone 的血浆水平显著升高,提示其可能参与代谢紊乱和糖尿病相关的调控。18-Hydroxy-11-deoxy corticosterone 有望用于高血压、糖尿病等领域的研究。
    18-Hydroxy-11-deoxy corticosterone
  • HY-W749323
    21-Hydroxyeplerenone

    21-羟基普利酮

    Control
    21-Hydroxyeplerenone 是盐皮质激素受体拮抗剂 Eplerenone (HY-B0251) 的主要代谢产物,由依普利酮通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 形成。
    21-Hydroxyeplerenone
  • HY-100471R
    Esaxerenone (Standard) Antagonist
    Esaxerenone (Standard)是 Esaxerenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Esaxerenone (CS-3150) 是一种高度有效且有选择性的非类固醇盐皮质激素受体拮抗剂。
    Esaxerenone (Standard)
  • HY-B0251S1
    Eplerenone-13C,d3 Antagonist
    Eplerenone-13C,d3 (Epoxymexrenone-13C,d3) 是 13C 标记的 Eplerenone. Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性和高度特异性醛固酮阻滞剂 (SAB),具有口服活性。Eplerenone 也是一种选择性矿糖皮质激素受体拮抗剂 (MRA),其 IC50 值为 0.081 μM。Eplerenone 可用于高血压、动脉粥样硬化、慢性收缩期心力衰竭 (HF) 和心血管 (CV) 的研究。
    Eplerenone-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-136969
    RU 752 Antagonist
    RU 752 是一种有效的盐皮质激素受体 (I 型或 MR) 拮抗剂。
    RU 752
  • HY-U00200
    Dicirenone

    地西利酮

    Antagonist
    Dicirenone (SC26304) 抑制醛固酮对尿 K+:Na+ 比例的调节作用,也抑制 [3H] 醛固酮与肾细胞质和核受体结合作用。
    Dicirenone